杜仲的药用部位为干燥树皮，具有补肝肾、强筋骨的功能，主治腰膝疼痛、两足软弱、阳痿遗精、胎动不安等。
杜仲树皮自古便以名贵药材而著称。早在2000年前我国的第一部药书《神农本草经》中便明确记载了杜仲皮的药效:“主治腰脊疼，补中，益精气，坚筋骨，强志，除阴下痒湿，小便余沥。久服轻身不老。”书中还把杜仲称为药中上品，可多服、久服，无毒或微毒，有明显滋补、强壮的功效。全书共录药物365味，上品者占120味，杜仲便为上品药之一。说明当时人们对杜仲的药用价值评价很高。
明代伟大的医药学家李时珍在其所著的《本草纲目》中称杜仲树的名字源于人名，谓“昔有杜仲服此得道”，意思是说有个名叫杜仲的人吃了这种植物之后而得道成仙。这充分说明杜仲很早便为我国人民所推崇，书中还称:“杜仲皮色紫，味甘微辛，其性温平，甘温能补，微辛能润，故能入肝而补皆。盖肝主筋，肾主骨，肾充则骨强；肝充则筋健，能使筋骨相著。治腰膝酸痛，安胎等症。”这些都充分说明我国医学家很早便发现杜仲有独特的强筋、壮骨及安胎的功效，并已广泛用于临床。
古人也常把杜仲作为保健补品。唐朝名医孙思邈的羊南杜仲汤在当时极为时兴；其作为保健补品用，具有健胃、强身及壮阳的效力。宋代《本草图经》一书称杜仲“木作屐，亦主益脚”，是说用杜仲木材制作的鞋板，有益于脚部的保健。
现代医学证明杜仲可以“六抗三降”，六抗包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤；三降是指杜仲具有降血糖、降血脂和降血压的作用。
